Лапаконитин хидробромид

Лапаконитин хидробромид(LA) е вид дитерпеноиден алкалоид, лабаконитин, който се екстрахира и изолира от аконитума на семейство Ranunculus. Това е първото не-пристрастяващо аналгетично лекарство за централната нервна система в Китай. Той има ефект на аналгезия, антипиретик, детумесценция и локална анестезия и има характеристиките на липса на пристрастяване и по-малко нежелани реакции. Аналгетичният му ефект е по-силен от индометацин и по-слаб от морфина. Понастоящем неговите силни аналгетични и имуномодулиращи ефекти се използват главно в клиничната диагностика и лечебни дейности на различни специалности и се използва широко в късната аналгезия и периоперативната аналгезия на рак.

Лапаконитинът е популярен продукт в KINTAI. След десетилетие на изследвания и разработки, KINTAI успешно преодолява множество основни технически проблеми, постигайки изключителна чистота във всяка партида. Ние постоянно се придържаме към строги стандарти за качество и поддържаме-ориентиран към клиента подход, като гарантираме, че всеки продукт отговаря на строги фармацевтични-стандарти. Ние предоставяме на световните фармацевтични компании високоефективни и безопасни ботанически междинни продукти. Като доверендоставчикна ботанически активни съставки, ние поддържаме водещата си позиция в технологията за ботаническа екстракция и сега сменай-големият производител на 96% Лапаконитинв Китай. Моля, не се колебайте да се свържете с нас наinfo@kintaibio.com.

 

Sample available! Contact us now>>>

Клинично е доказано, че лаппаконитинът, извлечен основно от корена на билката Aconitum napellus, има силен аналгетичен ефект, дълготрайна-ефикасност и малко нежелани реакции. Това е първият аналгетик без{2}}пристрастяване в Китай.

LA е първият в Китай не-пристрастяващ, не-опиоиден аналгетик и е включен в аналгетичния режим на „трета-стъпка“ за пациенти с рак в Китай. Аналгетичният ефект на LA е по-слаб от морфина, но е сравним с петидина и е седем пъти по-мощен от антипиретичния аналгетик аминопирин. LA има бавно начало на аналгезия, но дълготраен-ефект, което го прави обичайна алтернатива на трамадол. Проучванията са установили, че LA може да инхибира извънматочните разряди, причинени от увреждане на аксона, като повлиява волтаж-зависимите натриеви и калциеви канали в централната нервна система, като по този начин блокира нервната проводимост. Той може също така да инхибира освобождаването на субстанция Р и соматостатин от аферентните нервни влакна чрез инхибиране на обратното поемане на норепинефрин и серотонин от пресинаптичната мембрана и повишаване на техните нива в синаптичната цепнатина, като по този начин упражнява силен и продължителен аналгетичен ефект. Той може също така да упражнява аналгетични ефекти чрез инхибиране на притока на калций в сивото вещество около церебралния акведукт и кортикалните клетки, както и експресията на ядрен фактор κB.

(Справка: Напредък на изследванията на Lappaconitine Hydrobromide при аналгезия, Gong QA, LiM. Ефект на Lappaconitine върху следоперативна болка и серумни нива на комплемент 3 и 4 при пациенти с рак, подложени на хирургия на ектума［J］． Zhongguo Zhong Xi Yi Jie He Za Zhi, 2015, 35 (6): 668-672．)

1.Аналгезия

Лаптопаконитин, първият аналгетик без{0}}пристрастяване в моята страна, се използва за лечение на различни леки до умерени болкови състояния, като болка при рак, следоперативна болка и ишиас. Клинично, аналгетичната ефикасност на лаппаконитин е седем пъти по-голяма от тази на аминопирин и е показал значително облекчение при зъбобол, тригеминална невралгия, болка при херпес зостер и следоперативна болка.

2. Противовъзпалително

Лаптопаконитинът има умерен противо{0}}възпалителен ефект и често се използва в народната медицина за лечение на възпалителни състояния като лупус еритематозус, ревматизъм и ревматоиден артрит. Лаптопаконитинът може да инхибира производството на NO чрез инхибиране на пътя на NF-κB и сигналния път на митоген-активирана протеин киназа (MAPK), като по този начин намалява експресията на възпалителни фактори (TNF-, IL-1, IL-6) и хемокини (KC, MCP-1, MIP-1), постигайки противовъзпалителни ефекти.

3.Антиаритмично

Антиаритмичният ефект на лаптопаконитин е уникална активност на лаппаконитин. Лапаконитин принадлежи към клас Ic антиаритмични природни продукти. Антиаритмичната активност на неговите производни зависи от халогена в C-5' позиция на ароматната група. Редът на халогенното заместване, влияещо върху биологичната активност, е: Br > I > Cl. Лапаконитин хидробромидът е най-мощното антиаритмично производно.

4. Анти{1}}антитуморни ефекти

Лапаконитин сулфатът може да блокира A549 клетки във фазата G0/G1 чрез сигналния път на фосфоинозитид 3-киназа/протеин киназа B (PI3K/протеин киназа B, PKB или AKT), да индуцира апоптоза и да инхибира клетъчната жизнеспособност и пролиферация. PI3K/AKT сигнализиращият път играе важна роля в клетъчното оцеляване, пролиферация и растеж.

5. Анти{1}}епилептични ефекти

Инхибирането на натриевите токове от лапаконитин зависи-от употребата и не променя зависимостта-от напрежението на активирането и инактивирането на натриевия ток. Лапаконитинът селективно намалява продължителността на епилептиформните разряди и изблици в невроните, предизвикани от бикукулин, аконитин или свободен от Mg2+- външен разтвор. Това предполага, че антиепилептичната активност на лапаконитин може да бъде медиирана чрез инхибиране на аксоналната проводимост и намаляване на натриевите токове.

Нежелани реакции

Понякога могат да се появят замаяност, сърцебиене, уртикария, стягане в гърдите и алергичен обрив, които обикновено преминават спонтанно.

Инжектирането може да причини локално дразнене.

Противопоказания и предпазни мерки

Този продукт е противопоказан при пациенти с алергии.

Използвайте с повишено внимание при пациенти с тежка чернодробна или бъбречна недостатъчност.

Безопасността на това лекарство при бременни и кърмещи жени не е известна; употребата трябва внимателно да се претегли спрямо рисковете.

Използвайте с повишено внимание при пациенти със сърдечни заболявания.

Лекарствени взаимодействия

Комбинираната употреба с други депресанти на централната нервна система (като седативи и хипнотици) може да засили депресивния ефект.

Препоръчва се комбинирана употреба с други лекарства под наблюдението на лекар.

Специални бележки

Бавно начало на действие: В сравнение с бързо{0}}действащи опиоиди като морфин, лапаконитин хидробромид отнема приблизително 30 минути, за да подейства след инжектиране, което го прави неподходящ за екстремни ситуации, изискващи незабавна аналгезия.

Формулировката на лаппаконитин се основава предимно на различни дозирани форми, за да отговори на различни клинични нужди. Следните са неговите основни лекарствени форми и характеристики на формулировката:

1. Инжектиране

Това е най-класическата и често срещана лекарствена форма, използвана при остра, умерена до силна болка.

Формула:

Активна съставка: лаппаконитин хидробромид

Разтворител: вода за инжекции

Регулатор на pH: Разредена солна киселина или разтвор на натриев хидроксид обикновено се използва за регулиране на pH до подходящ диапазон (обикновено 4,0-6,0), за да се осигури стабилност на лекарството и да се намали дразненето по време на инжектиране.

Възможни ексципиенти: Понякога се добавят антиоксиданти (като натриев бисулфит) за подобряване на стабилността.

Общи концентрации: 4 mg/2 ml, 8 mg/2 ml и др.

Начин на приложение: мускулна инжекция или венозна инфузия.

2. Таблетки/хапчета

Това се използва за поддържащо лечение на хронична, персистираща болка и е удобно за прилагане.

Формула:

Активна съставка: лаппаконитин хидробромид

Булкер: като нишесте, лактоза и микрокристална целулоза, използвани за увеличаване на теглото на таблетката. Свързващи вещества, като поливинилпиролидон (PVP) и каша от нишесте, се използват за свързване на прахове.

Дезинтегранти, като кръстосано свързана натриева карбоксиметил целулоза и ниско-заместена хидроксипропил целулоза, насърчават разпадането на таблетката в стомашно-чревния тракт.

Лубриканти, като магнезиев стеарат и талк, улесняват пресоването на таблетката.

Обща концентрация: 5 mg/таблетка.

3. Пластири (Трансдермална система за доставяне на лекарства)

Тази иновативна дозирана форма осигурява продължителна, стабилна аналгезия и е особено подходяща за пациенти с хронична болка, изискваща дългосрочно-лекарство (като болка при рак). Избягва първо{2}}чернодробни ефекти и стомашно-чревни нежелани реакции.

Формулировка:

Активна съставка: Лапаконитин хидробромид

Чувствителните-на натиск лепила, като полиакрилати, силикони или полиизобутилени, позволяват на пластира да залепне към кожата и да служи като резервоар за лекарство и средство за освобождаване.

Подобрители на проникването, като аминокетон и олеинова киселина, помагат на лекарството да проникне през роговия слой.

Поддържащ слой: водо{0}}непропусклив филм, който предотвратява изпаряването на лекарството и външното замърсяване. Анти{2}}слой: Защитен слой, който трябва да се отстрани преди употреба.

Предимства: Стабилна концентрация на лекарството в кръвта, дълготраен-ефект (продължава повече от 24 часа), лесен за използване и добро съгласие от страна на пациента.

Популярни тагове: лаппаконитин хидробромид, Китай лаппаконитин хидробромид производители, доставчици, фабрика